硫酸氢氯吡格雷片(波立维)的药代动力学是怎样的？

【药品名称】硫酸氢氯吡格雷片(波立维)

【主要成份】硫酸氢氯吡格雷。化学名为：S（+）-2-（2-氯苯基）-2-（4,5,6,7-四氢噻吩【3,2-c】并吡啶-5）乙酸甲酯硫酸氢。

【性 状】呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有《1171》字样。

【适应症/功能主治】 用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： ·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 ·急性冠脉综合征的患者 -非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。

【用法用量】 ●成人和老年人： 通常推荐成人75mg1日1次口服给药，但根据年龄、体重、症状可50mg1日1次口服给药，与或不与食物同服。 对于急性冠脉综合征的患者： -非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg每日1次连续服药（合用阿司匹林75mg-325mg/日）。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月，用药3个月后表现出最大效果。 -ST段抬高性急性心肌梗死：应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行确证。 ●儿童和未成年人： 尚无在儿童中使用的经验。详见产品内置说明书。

【不良反应】紫癜、鼻衄等出血现象，中性白细胞减少/粒细胞减少，胃肠道反应（如腹痛、消化不良、胃炎和便秘）、胃及十二指肠溃疡，皮疹和其它皮肤病，腹泻。详见产品内置说明书。

【禁 忌】 1.对活性物质或本品任一成份过敏。 2.严重肝脏损伤。 3.活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。 4.哺乳(参见妊娠和哺乳)

【药物相互作用】华法林：因能增加出血强度，不提倡氯吡格雷与华法林合用。 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂：在外伤、外科手术或其它有出血倾向并使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂的病人，慎用氯吡格雷。 乙酰水杨酸（阿司匹林）：阿司匹林不改变氯吡格雷对由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用，但氯吡格雷增强阿司匹林对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷与阿司匹林之间可能存在药效学相互作用，使出血危险性增加，所以，两药合用时应注意观察。然而，已有氯吡格雷与阿司匹林联用一年以上者。 肝素：在健康志愿者进行的研究显示，氯吡格雷不改变肝素对凝血的作用。合用肝素不影响氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用，使出血危险性增加，所以，两药合用时应注意观察。 溶栓药物：在急性心肌梗死的病人中，对氯吡格雷与纤维蛋白特异性或非特异性的溶栓剂和肝素联合用药的安全性进行了评价。临床出血的发生率与溶栓剂、肝素和阿司匹林联合用药者相似。 非甾体抗炎剂（NSAIDs）：在健康志愿者进行的临床试验中，氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究，所以，是否同所有非甾体抗炎药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。因此，非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂和氯吡格雷合用时应小心。 其它联合治疗：氯吡格雷与阿替洛尔、硝苯地平单药或同时合用时，未出现有临床意义的药效学相互作用。此外，氯吡格雷和苯巴比妥、西咪替丁、雌二醇合用对氯吡格雷的药效学活性无显著影响。 氯吡格雷不改变地高辛或茶碱的药代动力学。制酸剂不改变氯吡格雷的吸收程度。 用人肝微粒体进行的研究表明，氯吡格雷的羧酸代谢物可抑制细胞色素P450（2C9）的活性，这可能导致诸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾体抗炎药等通过细胞色素P450（2C9）代谢的药物的血浆药物浓度增加。CAPRIE研究表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地与氯吡格雷合用。 除上述明确的药物相互作用信息外，对动脉粥样硬化血栓形成疾病患者常用药物与氯吡格雷的相互作用进行了研究。然而，在临床试验中，患者在服用氯吡格雷的同时接受多种伴随药物，包括利尿药、β阻滞剂、ACEI、钙拮抗剂、降脂药、冠状血管扩张剂、抗糖尿病药物（包括胰岛素）、抗癫痫药、激素替代治疗和CPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂，未发现有临床意义的不良相互作用。

【贮 藏】没有特别的贮存要求。

【包 装】每盒7片。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20130083

【生产企业】赛诺菲(杭州)制药有限公司