马来酸恩替卡韦片用于肝移植后如何呢？

马来酸恩替卡韦片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么，马来酸恩替卡韦片用于肝移植后如何呢？

马来酸恩替卡韦片的代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到天丁的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。马来酸恩替卡韦片不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

马来酸恩替卡韦片药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。马来酸恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除，马来酸恩替卡韦片的清除率为给药量的62-73%。马来酸恩替卡韦片对肾清除率为360-471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

马来酸恩替卡韦片的药代动力学资料表明，马来酸恩替卡韦片表观分布容积超过全身液体量，这说明天丁广泛分布于各组织。马来酸恩替卡韦片的体外实验表明天丁与人血浆蛋白结合率为13%。马来酸恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128-149小时。

马来酸恩替卡韦片用于肝移植后：目前尚不清楚该品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，该品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致该品在这些病人中浓度增加的原因。该品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用该品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用该品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。

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（实习编缉：陈志东）