拉呋替丁胶囊(诺非)是由四川科伦药业股份有限公司出品的药品,功效显著,价格优惠,是网上畅销的药品之一。那么,拉呋替丁胶囊(诺非)的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。
拉呋替丁胶囊(诺非)的药代动力学是:
健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时、Cmax为174±20ng/mL,T1/2β为3.30±0.39小时、AUC0-24hr为793±85ng·hr/mL。进食状态下的Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。
空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。
体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3ug/mL时,人的血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。
特殊人群:
高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)与肾功能减低倾向者(Cr20~60mL/min,平均值45.2±7.8mL/min)比较,血中浓度变化无差异。
透析患者:透析患者与健康成人比较,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析,拉呋替丁被清除7~18%。
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(实习编辑:卢锦锐)