瑞格临为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称：（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基]-2，4-噻烷二酮盐酸盐。那么，瑞格临的致癌性是怎样呢？
瑞格临的Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。瑞格临能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳排泄，故哺乳妇女不应使用本品。瑞格临在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），瑞格临对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中，瑞格临的蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（]98%）。瑞格临口服给药后，瑞格临在空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。
瑞格临的致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍），结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日（按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等）时，在雄性大鼠体内发现良性和/或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年致癌性试验，经口给药剂量达100mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍），结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。
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（实习编缉：陈志东）
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