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瑞格临的老年患者用药是怎样呢?

来源:健客    发布时间:2017-05-05

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瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称:(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2,4-噻烷二酮盐酸盐。那么,瑞格临的老年患者用药是怎样呢?

瑞格临的Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。瑞格临能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳排泄,故哺乳妇女不应使用本品。瑞格临在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),瑞格临对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。

瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中,瑞格临的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。瑞格临口服给药后,瑞格临在空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。

瑞格临的老年患者用药:在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中,约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。

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(实习编缉:陈志东)

 

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