理舒达与香豆素衍生物合用是怎样呢？

理舒达的主要成份为辛伐他汀。理舒达用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。那么，理舒达与香豆素衍生物合用是怎样呢？

理舒达对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。理舒达口服吸收良好，理舒达吸收后肝内的浓度高于其他组织，理舒达在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，理舒达以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。理舒达及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。理舒达60%从粪便排出，13%从尿排出。

理舒达治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。理舒达经口服后对肝脏有高度的选择性，理舒达在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，理舒达的大部分经肝组织吸收，理舒达主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。理舒达只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。

理舒达与香豆素衍生物合用：在一项健康志愿者和另一项高胆固醇血症患者参加的临床研究中，每天服用辛伐他汀20-40mg，能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果，以凝血酶原时间国际标准化比率（INR）计，健康志愿者组的凝血酶原时间从基线的1.7延长到1.8秒，高胆固醇血症患者组从2.6延长到3.4秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者，应在使用辛伐他汀之前测定其凝血酶原时间，并在治疗初期经常测量，以保证凝血酶原时间无明显变化。一旦记录下稳定的凝血酶原时间，应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监测凝血酶原时间。如调整辛伐他汀剂量或停药，应重复以上步骤。对于未服用香豆素类抗凝剂的患者，出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。

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（实习编缉：陈志东）