药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
那么,糠酸莫米松鼻喷雾剂(内舒拿)有怎样的药代动力学?
糠酸莫米松鼻喷雾剂(内舒拿)是一种定量手揿式喷雾装置,内容物为白色至类白色混悬剂。其为处方药,由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产。
糠酸莫米松鼻喷雾剂适用于预防和治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎。其起效迅速,显著改善各种鼻部症状以及眼部症状。且是无味剂型,对鼻粘膜刺激更小,病人依从性良好。
药代动力学
吸收:
鼻喷雾单独给药后,尽管使用了较低定量检测限(LOQ)(50pcg/mL)的灵敏分析方法,在成人及儿童受试者血浆中均未检测出糠酸莫米松。
分布:
糠酸莫米松5~500nl/mL浓度范围内,体外蛋白结合率为98%~99%。
代谢:
研究表明糠酸莫米松经鼻部吸收及吞咽的所有药物经历强代谢后代谢为多种代谢物。在血浆中未检测出主要代谢物,在体外培养中,次要代谢物之一为6β-羟基-糠酸盐。在人肝微粒体中,本品的代谢物受细胞色素P-4503A4(CYP3A4)的影响。
清除:
静脉给药后,糠酸莫米松有效血浆清除半衰期是5.8小时。吸收的药物大部分作为代谢物通过胆汁排泄,少数通过尿液排泄。
特殊人群
对糠酸莫米松在肾损、肝损患者及不同年龄和不同性别患者中的药代动力学,还未进行充分研究。
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(实习编辑:徐茶珍)