托伐普坦片有怎样的药物相互作用？

药物相互作用（DrugInteration）是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。作用增加称为药效的协同或相加，作用减弱称为药效的拮抗，亦称谓“配伍禁忌”。

托伐普坦片用于治疗临床上明显的高容量性额正常容量性低钠血症（血钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

那么，托伐普坦片有怎样的药物相互作用？

1、合并用药对托伐普坦的影响

（1）酮康唑及其他强效CYP3A抑制剂

托伐普坦主要通过CYP3A代谢。酮康唑是强效CYP3A抑制剂，也是P糖蛋白抑制剂。托伐普坦与酮康唑200mg/日合并应用后，可致托伐普坦的暴露量增加5倍。本品与酮康唑400mg/日或其他强效CYP3A抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韦、尼菲那韦、利托那韦、奈法唑酮）的最高剂量联合应用，托伐普坦的暴露量会进一步增高。因此，本品不能与强效CYP3A抑制剂联合应用。

（2）中效CYP3A抑制剂

尚未对中效CYP3A抑制剂（如红霉素、氟康唑、阿瑞匹坦、地尔硫卓、维拉帕米）与托伐普坦合并应用对托伐普坦暴露量的影响进行研究。可以预料中效CYP3A抑制剂和托伐普坦合并应用会增加托伐普坦的暴露量。因此，一般应避免本品与中效CYP3A抑制剂合并应用。

（3）西柚汁

服用分托伐普坦时如引用西柚汁，tfpt的暴露量升高1.8倍。

（4）P糖蛋白抑制剂

使用环孢素等P糖蛋白抑制剂的患者若合并应用托伐普坦，应根据疗效减少托伐普坦的用量。

（5）利福平及其他CYP3A诱导剂

利福平是CYP3A和P糖蛋白的诱导剂。与利福平合并应用后，托伐普坦的暴露量降低85%。因此，常用剂量的托伐普坦与利福平或其他诱导剂（利福布汀、利福喷汀、巴比妥类药物、苯妥英、卡马西平、圣约翰草等）合并应用，则不能得到期待的疗效。此时应该增加托伐普坦剂量。

（6）洛伐他汀、地高辛、呋塞米和氢氯噻嗪

与洛伐他汀，地高辛，呋塞米，氢氯噻嗪合并应用，对托伐普坦的暴露量没有影响。

2、托伐普坦对其他药物的影响

（1）地高辛

地高辛是P糖蛋白的第五，而托伐普坦是P糖蛋白抑制剂。托伐普坦与地高辛合并应用，可致地高辛的暴露量升高1.3倍。

（2）华法林】胺碘酮、呋塞米、氢氯噻嗪

与托伐普坦合并用用，华法林、呋塞米、氢氯噻嗪、胺碘酮（或其火星代谢物，去乙胺碘酮）的药代动力学没有明显变化。

（3）洛伐他汀

tfpt是CYP3A的弱抑制剂。洛伐他汀与托伐普坦合并应用后，洛伐他汀和活性代谢物洛伐他汀-β羟化物的暴露量分别升高1.4倍和1.3倍，但临床上没有明显变化。

3、药效学的相互作用

与呋塞米和氢氯噻嗪比较，服用托伐普坦后的24小时尿量多、排尿速度快，托伐普坦与呋塞米和氢氯噻嗪合并应用时，24小时尿量、排尿速度与单独服用托伐普坦时相同。

尽管没有进行药物相互作用研究，但在临床试验中，曾与β受体阻滞剂、血管紧张素受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、保钾利尿剂合并应用。与血管紧张素受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、保钾利尿剂合并应用时，高钾血症的不良反应发生率与安慰剂合并应用时高约1%~2%。与这些药物合并应用时，应监测血清钾浓度。

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（实习编辑：徐茶珍）