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米氮平片的氨基转移酶升高是怎样呢?

来源:健客    发布时间:2017-04-05

米氮平片(米尔宁)

参考价格:¥37

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米氮平片的主要成份为米氮平。米氮平片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,米氮平片的氨基转移酶升高是怎样呢?

米氮平片对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。

米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。米氮平片约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片的平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。

米氮平片在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。米氮平片主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。米氮平片的血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片呈线性药代动力学。米氮平片与食物同服不会影响药代动力学特征。

米氮平片的氨基转移酶升高:在美国进行的短期对照试验,2.0%接受本品治疗的患者(8/424)观察到临床显著的丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(≥3倍正常范围上限),安慰剂治疗患者为0.3%(1/328),阿米替林治疗患者为2.0%(3/181)。这些ALT升高的患者中大多数没有出现与肝功能受损有关的体征或症状。一些患者因ALT升高而停药,另一些患者尽管继续本品治疗,但肝酶水平恢复正常。肝功能受损患者应慎用本品。

建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,如有疑问,欢迎拨打健客药店的服务热线400-086-5111,健客将有专家为你解答,祝君早日康复,生活愉快,谢谢。

(实习编缉:梁劲)

 

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