卡泊三醇倍他米松软膏(得肤宝)主要用于适合局部治疗的稳定性斑块状银屑病。卡泊三醇倍他米松软膏(得肤宝)的主要成份是什么?
得肤宝为复方制剂,其组分为每1克含钙泊三醇50μg和倍他米松0.5mg。
得肤宝为白色至黄色软膏。
卡泊三醇倍他米松软膏为钙泊三醇和二丙酸倍他采松组成的复方制剂。钙泊三醇是一种维生素D类似物,体外数据提示钙泊三醇能诱导分化及抑制角化细胞的繁殖,这是治疗银屑病的基础。与其他局部作用皮质类固醇类似,二丙酸倍他米松具有抗炎、止痒、血管收缩和免疫抑制特性。
在动物中进行的皮质类固醇研究显示有生殖毒性(颚裂、骨骼畸形)。给大鼠长期口服皮质类固醇的生殖毒性研究发现可延长孕期、增长分娩的时间和增加分娩昀难度。此外,还发现子代的生存率、体重及体重增加均有所降低。对生育力没有影响。对于人而言,尚没有相关信息。一项小鼠皮肤致癌试验研究提示对人类没有特别的危险。白化无毛小鼠反复暴露于紫外照射和钙泊三醇皮肤给药40周,剂量水平分剐为每天每平米9ug、30ug和90ug(分别相当于一个60kg的成年人每天推荐最大剂量的0.25倍、0.84倍和2.5倍),观察到随着剂量增加,会缩短紫外线照射而形成皮肤癌的时间(只有雄性小鼠具右统计学意义),提示钙泊三醇有可能提高紫外线照射导致皮肤癌的作用。此发现与临床的相关性尚不清楚。没有进行二丙酸倍他米松的致癌试验或光致癌试验研究。
药代动力学:
1.放射线标记本品后进行的临床研究提示,在正常皮肤上使用本品,经12小时后,全身吸收的钙泊三醇及倍他米松的量少于使用量(2.5g)的1%。涂在银屑病斑上及封闭敷裹能增加局部皮质类固醇激素的吸收。
2.经过损伤的皮肤吸收约24%,与蛋白结合约为64%,经静脉给药后血浆清除半衰期为5-6小时。因为在皮肤局部蓄积,经皮给药的消除期要几天的时间。倍他米松主要在肝脏中代谢,也在肾脏中代谢为葡萄糖醛酸酯及硫酸酯。通过尿液及粪便排泄。
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(实习编辑:孙媛媛)