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恩替卡韦片药理作用是有怎样呢?

来源:健客    发布时间:2017-03-31

恩替卡韦片(博路定)

参考价格:¥161

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恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。那么,恩替卡韦片药理作用是有怎样呢?

恩替卡韦片药理是微生物学作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:

(1)HBV多聚酶的启动;

(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;

(3)HBVDNA正链的合成。

恩替卡韦片不良反应是对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中,本品最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。

恩替卡韦片老年患者用药是由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。

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(实习编缉:陈志方)

 

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医生点评博路定:2005年作为恩替卡韦原研药品上市,治疗代偿性肝硬化的慢性乙肝患者,其病毒抑制效果优于阿德福韦酯,给乙肝的临床治疗带来创新。 安络化纤丸:健脾养肝,凉血活血,坚软散结,治疗肝纤维化,早中期肝硬化。 此方案可用3个月。

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