恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦片与拉米夫定合用是怎样呢?乙型病毒性肝炎的肝外梗阻性黄疸是怎样呢?
恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,恩替卡韦片有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦在肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,恩替卡韦片同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦片对健康人群口服用药后,恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦片的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,恩替卡韦片广泛分布于各组织。恩替卡韦片的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片在给人和大鼠服用后,恩替卡韦片未观察到氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩替卡韦片与拉米夫定合用,研究恩替卡韦与拉米夫定,阿德福韦和替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
乙型病毒性肝炎的肝外梗阻性黄疸:如胰腺癌、总胆管癌、慢性胰腺炎等需鉴别。
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(实习编缉:陈志东)