恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。恩替卡韦片(博路定)为薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,恩替卡韦片的孕妇用药是怎样呢?药物性肝炎是怎样呢?
恩替卡韦片对健康人群口服用药后,恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦片的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,恩替卡韦片广泛分布于各组织。恩替卡韦片的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片在给人和大鼠服用后,恩替卡韦片未观察到氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,恩替卡韦片有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦在肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,恩替卡韦片同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦片的孕妇用药:恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。
药物性肝炎:特点为:①既往有用药史,已知有多种药物可引起不同程度肝损害,如异烟肼、利福平可致与病毒性肝炎相似的临床表现;长期服用双醋酚丁、甲基多巴等可致慢活肝;氯丙嗪、甲基睾丸素、砷、锑剂、酮康唑等可致淤胆型肝炎;②临床症状轻,单项ALT升高,嗜酸性粒细胞增高;③停药后症状逐渐好,ALT恢复正常。
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(实习编缉:陈志东)