恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦片的禁用人群有哪些呢?乙型病毒性肝炎的肝脾肿大是怎样呢?
恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦片能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。
对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用恩替卡韦片。孕妇忌用恩替卡韦片。
乙型病毒性肝炎的肝脾肿大:乙肝患者由于炎症、充血、水肿、胆汁淤积,常有肝脏肿大等乙肝症状。
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(实习编缉:陈志东)