博路定恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,博路定恩替卡韦片的孕妇用药是怎样呢?
博路定恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,博路定恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。博路定恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。博路定恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,博路定恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。
博路定恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。博路定恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。博路定恩替卡韦片中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。博路定恩替卡韦片在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,博路定恩替卡韦片抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。
博路定恩替卡韦片的孕妇用药:恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。
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(实习编缉:梁劲)