博路定恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。博路定恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,博路定恩替卡韦片用于成人是怎样呢?
博路定恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,博路定恩替卡韦片达到终末清除半衰期约需128-149小时。博路定恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。博路定恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。博路定恩替卡韦片对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,博路定恩替卡韦片同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
博路定恩替卡韦片对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM),博路定恩替卡韦片对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50]10μM)。博路定恩替卡韦片在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂诱导剂。博路定恩替卡韦片在Ames实验(使用伤寒杆菌,大肠杆菌,使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。
博路定恩替卡韦片用于成人和16岁以上青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。
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(实习编缉:梁劲)