恩替卡韦片(博路定)的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。 那么，恩替卡韦片(博路定)的药代动力学如何？下面让小编为你介绍吧。
恩替卡韦片(博路定)的药代动力学是：
吸收：健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6－10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0－1.5小时），Cmax降低44－46%，药时曲线下面积（AUC）降低18－20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
分布：药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除：在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128－149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。
本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62－73%。肾清除率为360－471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
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(实习编辑：卢锦锐)
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