替吉奥胶囊的消化道溃疡是怎样呢？

替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。替吉奥胶囊每粒胶囊含：20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。那么，替吉奥胶囊的消化道溃疡是怎样呢？

替吉奥胶囊连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少，表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。替吉奥胶囊的体外试验显示，替吉奥胶囊参与由替加氟转变为5-FU的酶主要是人肝微粒体细胞色素P450中的CYP2A6。替吉奥胶囊的体外试验显示，处方中各成份及5-FU的人血清蛋白结合率分别为替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奥替拉西钾7-10%、5-FU17-20%。替吉奥胶囊给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。

替吉奥胶囊中的奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。替吉奥胶囊口服25-200mg/人后，替吉奥胶囊中的替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。替吉奥胶囊一日2次，连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分别于第1、7、14、28天测定血药浓度，结果显示血药浓度迅速达稳态。

替吉奥胶囊的重度口腔炎、消化道溃疡、消化道出血和消化道穿孔：可能发生严重的口腔炎（发生率不明）、消化道溃疡（0.5%）、消化道出血（0.3%）和消化道穿孔（发生率不明），须密切观察。如发现异常，须停药，根据需要进行腹部X光等检查；并采取相应措施。

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（实习编缉：李华艺）