马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。那么,马来酸罗格列酮片的孕妇用药会是怎样呢?
马来酸罗格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。马来酸罗格列酮片在治疗剂量范围内,马来酸罗格列酮片的血浆峰浓度(Cmax)与药-时曲线下面积(AUC)随剂量增加而成比例增加,马来酸罗格列酮片的消除半衰期为3~4小时,与剂量无关。
马来酸罗格列酮片的群体药代动力学分析表明,马来酸罗格列酮片的平均口服分布容积(Vss/F)大约为17.6升(±;30%)。马来酸罗格列酮片约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。马来酸罗格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,马来酸罗格列酮片可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。
马来酸罗格列酮片的动物研究提示,马来酸罗格列酮片的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,马来酸罗格列酮片在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。马来酸罗格列酮片不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
马来酸罗格列酮片的孕妇用药:妊娠期药品安全分级目录C级。无论是否存在药物暴露,所有妊娠均有发生出生缺陷、流产或其他不良结果的背景风险。因此,对于糖尿病患者或有妊娠糖尿病史的患者,在孕前及整个怀孕过程中维持良好的代谢控制非常重要。对此类患者应严密监测其血糖控制。专家推荐在怀孕期间使用胰岛素单药治疗以维持血糖水平尽可能接近正常值。已报告本品可通过人胎盘屏障,且可在胎儿组织中测出。尚无足够的人类妊娠和哺乳期使用本品的资料。怀孕期间不应使用本品。本品可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵,因此建议患者服用本品时,需采取避孕措施。
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(实习编缉:邵泽妹)