富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学是怎样？

【药品名称】富马酸比索洛尔片(康忻)

【主要成份】本品主要成分为富马酸比索洛尔。

【性 状】本品为淡黄色心型薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

【用法用量】对于所有适应症： 应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。 高血压或心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。 本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。(详见说明书)

【不良反应】 1.神经系统：服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛，出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁，少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。 2.眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。 3.耳鼻咽喉：少见听觉损害，过敏性鼻炎。 4.心血管系统：直立型低血压，偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重。 5.呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。 6.胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛。 7.骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病(单或多关节炎)。 8.皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。 9.泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。 10.肝脏：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。 11.代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。

【禁 忌】比索洛尔禁用于以下患者： 1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。 2.心源性休克者。 3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。 4.病窦综合症患者。 5.窦房阻滞者。 6.引起症状的心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。 7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。 8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。 9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。 10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。 11.代谢性酸中毒患者。 l2.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

【药物相互作用】1.不推荐的合并用药：用于慢性稳定性心力衰竭的治疗；钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗：可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外)：可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。 2.合并用药时应特别注意以下情况：用于高血压和心绞痛的治疗：钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平)：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用β一受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。用于所有适应症的治疗：一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。三类抗心律失常药物(如胺碘酮)：可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶)：可能延长房室传导时间。 其它β一受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。 与氯压定联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。 本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。 胰岛素和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β一肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β一受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。洋地黄毒甙：减慢心率，延长房室传导时间。 前列腺素合成酶抑制剂：减弱降血压作用。 麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物：降血压作用增强。利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。甲氟喹：增大心动过缓的危险性。

【贮 藏】25℃以下保存。

【包 装】铝塑包装，10片/盒。

【有 效 期】48 月

【批准文号】H20160474

【生产企业】Merck KGaA(德国默克公司)