利格列汀片用于肾功能不全患者是怎样呢？

利格列汀片为浅红色圆形双凸，斜边薄膜衣片。一面凹刻BI公司标志，另一面凹刻“D5”，除去包衣后显白色或类白色。那么，利格列汀片用于肾功能不全患者是怎样呢？

利格列汀片能与DPP-4进行可逆的结合，从而升高肠促胰岛素激素浓度。利格列汀片促进胰岛素的分泌作用呈葡萄糖依赖性，利格列汀片同时能减少胰高血糖素分泌，从而更好的调节体内的葡萄糖平衡。利格列汀片在体外，利格列汀片在接近治疗暴露水平下，能够选择性地与DPP-4结合，选择性地抑制DPP-4，但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。

利格列汀片与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食控制和运动，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。利格列汀片是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，利格列汀片中的DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。利格列汀片能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，利格列汀片以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。

利格列汀片中的肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。利格列汀片在一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高。利格列汀片在葡萄糖水平正常或升高的条件下，GLP-1和GIP能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。利格列汀片的GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。

利格列汀片用于肾功能不全患者：在133名重度肾功能不全（经评估的肾小球滤过率（eGFR）值<30ml/min）患者中比较了在原有的抗糖尿病治疗基础上增加利格列汀或安慰剂治疗52周。在研究最初12周时期内，原抗糖尿病背景治疗需保持稳定，包括胰岛素、磺脲类、格列奈类和吡格列酮。在研究剩余的时期，允许调整抗糖尿病背景治疗的剂量。

一般而言，包括重度低血糖在内的不良事件的发生率与其他利格列汀试验中报告的发生率相似。由于在最初12周背景降糖治疗保持稳定期间无症状的低血糖事件的发生率升高，导致观察到低血糖的发生率较高（利格列汀63%，相比安慰剂为49%〕。10名接受利格列汀治疗的患者（15%)和11名接受安慰剂的患者（17%）报告至少一次经证实的症状性低血糖发作〔伴随手指针刺血糖检测值≤54mg/dL）。在同一时期，重度低血糖事件（定义为需要他人帮助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施）在接受利格列汀治疗的患者中有3名（4.4%）报告，在接受安慰剂的患者中有3名（4.6%）报告。威胁生命或需要住院的事件在接受利格列汀治疗的患者中有2名（2.9%）报告，在接受安慰剂的患者中有1名（1.5%）报告。通过平均eGFR和肌酐清除率测定的肾功能在52周治疗期间与安慰剂组相比没有改变。

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（实习编缉：李华艺）