健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间,沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。健康志愿者单次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng.h/mL和214ng.h/mL,对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性(%CV)均小于25%。详见内包装说明书。沙格列汀片(安立泽)可以与利福平合用吗?
沙格列汀片(安立泽)为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。
沙格列汀片(安立泽)口服,推荐剂量5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。
沙格列汀片(安立泽)用于2型糖尿病。单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
沙格列汀片(安立泽)药物相互作用如下:
CYP3A4/5酶诱导剂:利福平显著降低沙格列汀暴露量,但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积(AUC)没有影响。间隔24小时给药,血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此,不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。
CYP3A4/5中度抑制剂:地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5抑制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此,和中度CYP3A4/5抑制剂合用时,不推荐调整沙格列汀的剂量。
CYP3A4/5强抑制剂:酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他CYP3A4/5强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5强抑制剂合用时,应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。
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(实习编辑:孙媛媛)