羟苯磺酸钙胶囊的药理毒理:本品为毛细血管保护剂,可通过调节微血管壁的生理功能,增加渗透性和减少阻力,能够降低血浆粘稠度,降低血小板高聚集性,从而防止血栓形成。服用羟苯磺酸钙胶囊会出现恶心?
羟苯磺酸钙胶囊口服给予500mg羟苯磺酸钙后,在第3和第10小时期间的血药浓度水平为6ug/ml以上,6小时后(T最大)血药浓度(C最大)达最大值,平均8ug/ml。
羟苯磺酸钙胶囊(达士明)用法用量:糖尿病性视网膜病变:一次1粒,一日3次(早、中、晚各服一次);其他适应症:一次1粒,一日2次(早、晚各一次),如临床症状有所改善,则略去晚上服药一次(大约服药一个月后)。
健康男性口服昊畅500mg后,4h达血药浓度峰值,峰浓度为14.49ug/ml,药物的消除半衰期为4.841.38h,AUCO∞为115.6ugh/ml;口服进口药品4h达血药浓度峰值,峰浓度为14.55ug/ml,药物的消除半衰期为4.861.36h,AUCO∞为113.0ugh/ml。对比试验表明昊畅与进口产品生物等效。据文献报道,羟苯磺酸钙经口服吸收后,在组织中分布广泛,与血浆蛋白结合率为20-25%,但不能透过血脑屏障,主要以原形从尿中排泄,口服后24约有50%的药物从尿中排出,其中仅有10%为代谢产物。
羟苯磺酸钙胶囊(达士明)适应症/功能主治:1.微血管病的治疗:糖尿病性微血管病变——视网膜病及肾小球硬化症(基一威氏综合症);微血管损伤——伴有毛细血管脆性和通透性增加,毛细血管病,手足发绀。2.用于慢性静脉功能不全(静脉曲张综合征)及其后遗症(栓塞后综合征,腿部溃疡,紫癜性皮炎等郁积性皮肤病,周围血管郁积性水肿等)的辅助治疗。
服用羟苯磺酸钙胶囊(达士明)罕见胃肠紊乱如恶心和腹泻,曾有报道发生皮肤反应,发热和关节痛。偶有粒细胞减少的报道。发生胃肠紊乱病人应减量或暂时停药。皮肤反应和发热,关节痛和血细胞计数改变的病人应停药,并作为一种过敏反应通知治疗医生。
羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环,主要以原形排泄,仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24小时内,大约有口服剂量的50%从尿中排泄,约50%从粪便排泄。
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(实习编辑:叶胜能)