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替米沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学是什么?

来源:健客    发布时间:2017-02-19

厄贝沙坦氢氯噻嗪片(依伦平)

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替米沙坦氢氯噻嗪片如今是非常受欢迎的药物,并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么,替米沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。

替米沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学是:

吸收:

替米沙坦:口服给药时替米沙坦的最高血药浓度出现在给药后0.5~1.5小时。替米沙坦40mg以及160mg的绝对生物利用度分别为42%和58%。食物可轻度降低替米沙坦的生物利用度,40mg以及160mg替米沙坦的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)分别降低了约6%和19%。空腹或与食物同服替米沙坦时,给药后3小时的血浆药物浓度是相似的。预期血药浓度时间曲线下面积的轻度下降不会引起治疗效果的降低。在20~160mg剂量范围内,口服给予替米沙坦的药代动力学呈非线性,随给药剂量增加,血浆浓度(Cmax和AUC)呈高于比例关系的增加。重复给药时血浆替米沙坦未发生显著累积。

氢氯噻嗪:口服给予美嘉素时,在给药后约1.0~3.0小时达到氢氯噻嗪的最高血药浓度。根据氢氯噻嗪的累计肾脏排泄量计算所得的绝对生物利用度约为60%。

分布:

替米沙坦与血浆蛋白高度结合(结合率>99.5%),主要与白蛋白以及α-1酸性糖蛋白结合。替米沙坦的表观分布容积约为500升,提示存在其他的组织结合。

氢氯唾嗪在血浆中的蛋白结合率为68%.其表观分布容积为0.83~1.141/kg。

生物转化与排除:

替米沙坦:静脉注射或口服给予14C标记的替米沙坦时,给药剂量中的绝大多数(>97%)经胆汁的分泌由粪便排除。仅极少部分在尿液中出现。替米沙坦经结合作用代谢并产生具有药理学活性的酰基葡糖苷酸。母体化合物的葡糖苷酸是人体内确认的惟一的代谢产物。给予单次剂量的14C标记的替米沙坦后,其葡糖苷酸含量约占血浆中检测到的放射性的11%。细胞色素P450同功酶并未参与替米沙坦的代谢过程。口服给药后的血浆替米沙坦总体清除率>1500ml/min。终末消除半衰期>20小时。

氢氯噻嗪:氢氯噻嗪在人体内不进行代谢,几乎全部以原型从尿中清除。服药后48小时内约有60%的口服剂量以原型从尿中排出。肾脏清除率约为250~300ml/min。氢氯噻嗪的终末消除消除半衰期为10-15小时。

有了上文对药物的准确和详细的介绍,相信广大读者对药物的功效等知识有了进一步的了解。健客药店致力为老百姓提供价廉物美的药品,请大家放心购买!如您有需要可到健客药店购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编辑:卢锦锐)

 

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