吸收?奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。孕妇可以服用奥卡西平片(曲莱)吗?
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
奥卡西平片(曲莱)适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。奥卡西平片(曲莱)适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
孕妇及哺乳期妇女用药:
一、妊娠:
1.有确切的证据表明奥卡西平片(曲莱)对人的胚胎有危险,但是,药物对患有阗痫病的母亲的益处可能会大于其危险性。
2.奥卡西平片(曲莱)没有足够的证据和临床人体对照研究能够对期间服用本品的安全性进长地评价。对于在治疗期间的妇女,或者在孕期给予本品治疗的妇女,必须仔细权衡使用药物的利弊。
3.奥卡西平和其活性代谢物MHD能够通过胎盘屏障。
4.使用本药物在怀孕的最后几个星期,母亲应服用维生素K1,新生儿也应服用。
5.维生素B12缺乏者应该排除或进行治疗。
二、哺乳:
1.在哺乳期间,应对使用本品治疗的利弊进行仔细考虑。
2.用母乳喂养母亲不得给予奥卡西平片(曲莱)治疗。
笔者提醒您:是药三分毒,用药需谨慎!如想对奥卡西平片(曲莱)有进一步的了解,您可以到健客咨询我们的专家,或者拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士给您提供专业的答案。
(实习编辑:孙媛媛)