在大鼠和狒狒进行的临床前研究中,最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果,给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。接受阿非体抗炎药治疗病人可以服用硫酸氢氯吡格雷片(波立维)?
硫酸氢氯吡格雷片(波立维)禁忌:1.对活性物质或本品任一成份过敏。2.严重肝脏损伤。3.活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。4.哺乳(参见妊娠和哺乳)
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日一次人体重复口服给药,从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。
硫酸氢氯吡格雷片(波立维)注意事项如下:
由于出血和血液学不良反应的危险性,在治疗过程中一旦出现出血的临床症状,就应立即考虑进行血细胞计数和或其它适当的检查。
与其它抗血小板药物一样,因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白Hb/Iha(GPllb/IIIa)结抗剂或溶栓药物治疗病人应慎用氯吡格雷,病人应密切随访,注意出血包括隐性出血的任何体征,特别是在治疗的最初几周和或心脏介入治疗,外科手术之后。因可能使出血加重,不推荐氯吡格雷与华法林合用。
在需要进行择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必须,则应在术前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延长出血时间,患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。应告诉患者,当他们服用氯吡格雷(单用或也阿司匹林合用)时止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况(部位和出血时间)。
在安排任何手术前和服用任何新药前,病人应告知医生,他们正在服用氯吡格雷。应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(TTP),有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血,伴有神经学表现、肾功能损害或发热。TTP是一种需要紧急治疗的情况。包括进行去血浆治疗。
因缺乏有关研究数据,在伴有ST段抬高的急性心肌梗死患者,心肌梗死的最初几天不应开始氯吡格雷治疗。
因缺乏有关研究数据,急性缺血性中风(短于7天)患者不推荐使用氯吡格雷。肾功能损害者应用氯吡格雷的经验有限,所以,这些患者应慎用氯吡格雷。对于有出血倾向的中度肝脏疾病患者,由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限,因此,应慎用氯吡格雷。
服用氯吡格雷后,未见对驾驶或心理学检测产生影响。
为了您的用药安全,使用前可询问医师相关事宜,严格遵照医嘱,切勿随意用药。亦可求助于健客,咨询相关药物信息以及选购正规药物。您可以拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士为您解答。
(实习编辑:孙媛媛)