草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。哺乳期妇女可以服用草酸艾司西酞普兰片(来士普)吗?
艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。详见内包装说明书。
草酸艾司西酞普兰片(来士普)治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇:在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。来士普用于孕妇的临床资料有限。来士普不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎用考虑其风险/利益后方可使用。妊娠末三个月使用SSRI类药物,可能会对新生儿产生影响,包括神经行为障碍。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,持续哭闹,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。
哺乳期妇女:艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受来士普治疗或在用药期间停止哺乳。
笔者提醒您:是药三分毒,用药需谨慎!如想对草酸艾司西酞普兰片(来士普)有进一步的了解,您可以到健客咨询我们的专家,或者拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士给您提供专业的答案。
(实习编辑:孙媛媛)