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氯沙坦钾片有什么药代动力学?

来源:健客    发布时间:2017-02-06

氯沙坦钾片(科素亚)

参考价格:¥46

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氯沙坦钾片为白色的椭圆形薄膜包衣片,片的一面中间有刻痕,另一面印有952,除去包衣后显白色。氯沙坦钾片化学名:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′?联苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇单钾盐。分子式:C22H22ClKN6O。分子量:461.01。氯沙坦钾片适用于治疗原发性高血压。氯沙坦钾片有什么药代动力学?

氯沙坦钾片的药代动力学如下:

吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。

分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦的分布容积为34升。在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。

代谢:静脉注射或口服氯沙坦后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。除活性代谢产物外,也有非活性代谢产物产生,包括丁基侧链羟化产生的两种主要代谢产物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

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(实习编辑:孙媛媛)

 

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