西罗莫司片与环孢素合用如何呢？

西罗莫司片为三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”红色字样，除去包衣后显类白色。那么，西罗莫司片与环孢素合用如何呢？

西罗莫司片在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收，西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；西罗莫司片在男性中，西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。

西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12&plusmn；8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司片为细胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。

西罗莫司片与环孢素合用，是CYP3A4和P-gp的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫司合用时，能增加西罗莫司的血药浓度。联合服用西罗莫司和环孢素时，应监测横纹肌溶解症的发生情况。基于环孢素胶囊（改进型）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液（改进型）和/或环孢素胶囊（改进型）[环孢素微乳剂（改进型）]4小时后服用西罗莫司。

在一项单剂量药物-药物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用新山地明软胶囊（环孢素胶囊[改进型]）300mg四小时后服用西罗莫司（雷帕鸣片剂）10mg。与新山地明软胶囊联合服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC分别比单独服用西罗莫司上升了512%和148%。但在服用新山地明软胶囊（环孢素胶囊[改进型]）4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司均上升了33%。

在一项多剂量试验（150例牛皮癣患者）中，西罗莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/日服用，同时服用山地明口服溶液（环孢素口服溶液）1.25mg/kg/日，与单独服用西罗莫司相比，西罗莫司的平均谷浓度增加了67-86%。西罗莫司谷浓度的个体间差异（变异系数CV%）为39.7-68.7%。多剂量西罗莫司对服用山地明口服溶液（环孢素口服溶液）后的环孢素谷浓度无明显影响，但CV%（85.9-165%）高于以往试验所测数值。

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（实习编缉：李华艺）