西乐葆的主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,老年患者服用西乐葆是怎样呢?
西乐葆为胶囊剂,内容物为白色粉末。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。
西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
西乐葆对炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。西乐葆可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
西乐葆的老年患者用药:在各临床研究接受本品治疗的全部患者中,有超过3300例是65-74岁的患者,而有约1300例是75岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效和安全性方面未见明显的差异。在以肾小球滤过率(GFR),BUN和肌酐检测肾功能,以出血时间,和血小板聚集试验检测血小板功能的临床研究中,发现在老年和年轻的志愿者中无差异。但是,服用其他非甾体抗炎药(NSAIDs),包括选择性COX-2抑制剂,老年患者发生致命性胃肠道事件和急性肾功能衰竭的自发性上市后报告多于年轻患者。
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(实习编缉:李华艺)