西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,哺乳期妇女服用西乐葆是怎样呢?
西乐葆对健康受试者在治疗剂量下,西乐葆的血浆蛋白结合高,可达97%。西乐葆的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。
西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。
西乐葆原形药具有药理活性,西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。
西乐葆的哺乳期妇女用药:在哺乳大鼠中进行的研究显示塞来昔布能经乳汁分泌,浓度和血浆浓度相似。塞来昔布能否经哺乳妇女的乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物会经哺乳妇女的乳汁分泌和塞来昔布胶囊可能会对哺乳期婴幼儿引发潜在的严重不良反应,故应根据药物对母亲重要性的考虑,决定是否停止哺乳或停止用药。
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(实习编缉:李华艺)