富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德),为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色。每天一次,每次一片,口服,可空腹或与食物同时说明。那么,富马酸替诺福韦二吡呋酯片对慢性乙肝的治疗怎样呢?
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片的食物对口服吸收的影响:富马酸替诺福韦二吡呋酯片在进食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,富马酸替诺福韦二吡呋酯片口服给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,口服生物利用度增加,AUC0-∞约增加40%,Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时,富马酸替诺福韦二吡呋酯片与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺福韦达到Cmax的时间延迟了大约1小时。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片不控制食物的成分,在进食状态下,富马酸替诺福韦二吡呋酯片300mg每天一次,多次给药后替诺福韦的Cmax和AUC分别是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。富马酸替诺福韦二吡呋酯片的体外研究表明,富马酸替诺福韦二吡呋酯片和替诺福韦都不是CYP450酶的底物。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片对慢性乙肝的治疗:剂量为每次300mg(1片),每日1次,口服,空腹或与食物同时服用。对于慢性乙肝的治疗,最佳疗程尚未明确。体重小于35kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。
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(实习编辑:叶胜能)