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阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦相互作用是什么?

来源:健客    发布时间:2016-12-17

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阿巴卡韦双夫定片(三协唯),成分中的阿巴卡韦(abacavir,ABC)是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。那么,阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦相互作用是什么?

阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦有关的相互作用:基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径,由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用,阿巴卡韦不会抑制CYP3A4介导的代谢。体外试验中,有临床意义的阿巴卡韦浓度也不会抑制CYP3A4,CYP2C9或CYP2D6酶的活性。因此,阿巴卡韦与抗逆转录病毒的蛋白酶抑制剂或其它主要经P450代谢的药物之间发生相互作用的可能性极小。

1、强效酶诱导剂,如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通过对UDP-葡萄糖醛酸转移酶的作用轻度降低阿巴卡韦的血浆浓度。

2、与乙醇共用时会导致阿巴卡韦的AUC增加41%,从而改变其代谢。临床上认为没有显著意义。阿巴卡韦不改变乙醇的代谢。

3、树脂样化合物通过乙醇脱氢酶的作用被清除,可能与阿巴卡韦有相互作用,但尚未研究。

在一项药代动力学研究中,美沙酮与每天2次的阿巴卡韦剂量为600mg共用时,发现阿巴卡韦的Cmax减小了35%,Tmax延迟了1小时,但AUC不变。阿巴卡韦的药代动力学改变没有临床相关性。该研究中,阿巴卡韦使美沙酮的平均清除率增加了22%。因此不能排除药物代谢酶的诱导。对于多数病人来说,这种改变没有临床相关性,但有时需重新滴定美沙酮的剂量。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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