中断富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗后会出现乙肝恶化吗？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后显白色至类白色。那么，中断富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗后会出现乙肝恶化吗？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯片首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦，也叫链末端终止剂。富马酸替诺福韦二吡呋酯片中的二磷酸替诺福韦通过与天然底物5-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片中的二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片在体外小鼠淋巴试验中能导致基因突变，富马酸替诺福韦二吡呋酯片在Ames试验中结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在一项体内小鼠微核试验中，富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雄性小鼠给药结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在小鼠和大鼠中进行了长期经口给药致癌性研究，暴露水平大约分别为人体HIV-1感染治疗剂量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雌性小鼠在高剂量下（暴露水平比人高16倍）肝脏腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治疗剂量5倍时，未见致癌性。

中断富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗后乙肝恶化：对感染HBV但中断富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的患者必须严密监测，包括临床及实验室随访在停止治疗后还要持续至少几个月的时间。如果条件适当，可以准许患者重新开始抗乙肝病毒治疗。

新出现的或更严重的肾功能损害：替诺福韦主要通过肾脏清除。使用富马酸替诺福韦二吡呋酯时，曾有其引起肾功能损害的报告，包括出现急性肾衰和Fanconi综合征（肾小管损伤伴严重低磷酸血症）的病例。

建议在开始治疗前以及使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗期间临床上适当时对所有患者进行肌酐清除率计算。对有肾功能损害风险的患者，包括先前在接受阿德福韦酯治疗时经历过肾脏不良事件的患者，应定期监测计算出的肌酐清除率和血清磷。

建议对所有肌酐清除率低于50mL/min的患者调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期，并密切监测其肾功能。在按照剂量调整指导接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的肾功能损害患者中，目前还没有可用的安全性或疗效数据，所以应当对接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的潜在受益和肾毒性的潜在风险进行评估。如果目前或近期曾使用过有肾毒性的制剂，应当避免使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。

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（实习编缉：邵泽妹）