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雷贝拉唑钠肠溶片药代动力学是有怎样呢?

来源:健客    发布时间:2016-12-06

阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵)

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雷贝拉唑钠肠溶片的主要成份是雷贝拉唑钠。与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。那么,雷贝拉唑钠肠溶片药代动力学是有怎样呢?

雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学是据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。

雷贝拉唑钠肠溶片的性状是肠溶包衣片,除去包衣后显白色或淡黄色。

雷贝拉唑钠肠溶片的注意事项是:

1.用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中,未见到明显与药物相关的安全问题,但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时,医生建议要特别注意。

2.服用本品时,应定期进行血液检查及血液生化学(如肝酶检查),发现异常,即停止用药,并进行及时处理。

3.肝功能损伤的患者慎用。

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(实习编缉:陈志方)

 

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