阿昔替尼片的血细胞比容升高是怎样呢？肾癌的化学治疗是怎样呢？

阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。那么，阿昔替尼片的血细胞比容升高是怎样呢？肾癌的化学治疗是怎样呢？

阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比，阿昔替尼片以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。

阿昔替尼片的稳态时，阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后，阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比，阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg剂量，Cmax和AUC0-24的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片的血红蛋白或血细胞比容升高：阿昔替尼治疗过程中可能发生血红蛋白或血细胞比容升高，反映红细胞总量增加。红细胞总量增加可能增加血栓栓塞事件的风险。应在开始阿昔替尼治疗前并在治疗过程中定期监测血红蛋白或血细胞比容。如果血红蛋白或血细胞比容升高至高于正常水平，应根据常规对患者进行治疗，将血红蛋白或血细胞比容降低至可接受的水平。

肾癌的化学治疗：肾癌的化疗效果不好，单用药治疗效果更差。有专家统计37种化疗药物单药治疗肾癌其中以烷化剂效果较好。联合化疗中疗效较好的组合为：长春花碱＋氨甲喋呤＋博莱霉素；长春新碱+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮；长春花碱+阿霉素+羟基脲＋MA。总之多药治疗优于单药。

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（实习编缉：陈志东）