帕唑帕尼是饭后服用吗？非小细胞肺癌的放射治疗是怎样呢？

帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml，几乎不溶于乙醇和水（约10-20μM）。那么，帕唑帕尼是饭后服用吗？非小细胞肺癌的放射治疗是怎样呢？

帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。

帕唑帕尼主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。帕唑帕尼给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的这种潜能，VOTRIENT片不应捣碎。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。

帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼口服吸收，帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1，037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。

帕唑帕尼宜饭后服用。饭后服用可以减少不良反应的发生。

非小细胞肺癌的放射治疗：

1.治疗原则：放疗对小细胞肺癌疗效最佳，鳞状细胞癌次之，腺癌最差。肺癌放疗照射野应包括原发灶、淋巴结转移的纵隔区。同时要辅以药物治疗。鳞状细胞癌对射线有中等度的敏感性，病变以局部侵犯为主，转移相对较慢，故多用根治治疗。腺癌对射线敏感性差，且容易血道转移，故较少采用单纯放射治疗。放疗是一种局部治疗，常常需要联合化疗。放疗与化疗的联合可以视患者的情况不同，采取同步放化疗或交替化放疗的方法。

2.放疗的分类：根据治疗的目的不同分为根治治疗、姑息治疗、术前新辅助放疗、术后辅助放疗及腔内放疗等。

3.放疗的并发症：肺癌放疗的并发症包括：放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纤维化和放射性脊髓炎。上述放射治疗相关并发症与放疗剂量存在正相关关系，同时也存在个体差异性。

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（实习编缉：陈志东）