甲磺酸伊马替尼片为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。甲磺酸伊马替尼片的主要成份为甲磺酸伊马替尼。那么,甲磺酸伊马替尼片的皮下组织异常有哪些呢?慢性淋巴细胞的治疗是怎样呢?
甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。甲磺酸伊马替尼片还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼片的体外实验显示抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
甲磺酸伊马替尼片有极少在临床产生耐药的报道,关于伊马替尼耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。甲磺酸伊马替尼片在治疗的患者中产生耐药发生率很低,或者是没有按照要求服药。因此,治疗应尽早开始,同时剂量应严格按要求服用。甲磺酸伊马替尼片长期治疗后,大鼠机会性感染的发生率增加,并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。
甲磺酸伊马替尼片的皮肤和皮下组织异常:很常见:周身浮肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(26%);常见:颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、毛发稀少、盗汗、光过敏反应;不常见:脓疱疹、瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、紫癜、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点;罕见:急性发热性中性粒细胞皮病(Sweet综合征)、血管神经性水肿、小疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、Stevens-Johnson综合征、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)。
慢性淋巴细胞的治疗:早期无症状患者通常无需治疗,晚期则可选用多种化疗方案,例如留可然单药治疗,氟达拉滨、环磷酰胺联合美罗华等化疗。新药苯达莫司汀、抗CD52单抗等也有效。近年来发现BCR通路抑制剂的靶向治疗可能有显著效果。有条件的难治患者可以考虑异体移植治疗。
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(实习编缉:陈志东)