达沙替尼片的功能主治有哪些呢？白血病是什么呢？

达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。化学名称为：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，达沙替尼片的功能主治有哪些呢？白血病是什么呢？

达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。

达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼片的体外研究中，达沙替尼片在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。达沙替尼片可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。达沙替尼片可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。

达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛。据报道，我国各地区白血病的发病率在各种肿瘤中占第六位。

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（实习编缉：陈志东）