达沙替尼片(依尼舒)主要成分为达沙替尼。它为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。那么达沙替尼片(依尼舒)药物过量会怎么样呢?
达沙替尼片(依尼舒)的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。
临床研究中本品过量仅限于个案病例。2例患者报告了用药过量(280mg/天,持续1周),这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制(见【注意事项】),摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗。
动物急性用药过量与心脏毒性相关。心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。
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(实习编辑:杨俊波)