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盐酸厄洛替尼片药代动力学有什么?肺癌的肾脏转移如何?

来源:    发布时间:2016-11-18

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盐酸厄洛替尼片必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家肿瘤药物临床试验J基D地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。那么,盐酸厄洛替尼片药代动力学有什么?肺癌的肾脏转移如何?

药代动力学:

尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。厄洛替尼口服后大约60%吸收,与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时,主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。吸收和分布厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。

代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢,少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7~8天。清除率与年龄之间无明显相关性。

肺癌的肾脏转移死于肺癌的患者约35%发现有肾脏转移,亦是肺癌手术切除后1月内死亡患者的最常见转移部位。大多数肾脏转移无临床症状,有时可表现为腰痛及肾功能不全。

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(实习编辑:严韵儿)

 

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