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来士普与口服抗凝剂合用会是怎样呢?

来源:    发布时间:2016-11-17

草酸艾司西酞普兰片(来士普)

参考价格:¥98

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来士普为椭圆形、白色薄膜衣片。来士普的主要成份为草酸艾司西酞普兰化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,来士普与口服抗凝剂合用会是怎样呢?

来士普不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),来士普与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。来士普对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。来士普在5-HT再摄取抑制方面,来士普的活性比R-对映体至少强100倍。来士普对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。

来士普的体外试验及动物试验显示,来士普是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),来士普是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。来士普的抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。来士普对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。来士普口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。来士普及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。

来士普与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。

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(实习编缉:梁劲)

 

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医生点评奥氮平片(再普乐) :以改变大脑中的多巴胺递质的释放来实现改善情绪。适用于精神分裂症急性和长期维持治疗、躁狂发作,可预防双向情感障碍的复发。 草酸艾司西酞普兰片(来士普) :新一代抗抑郁药,最新的五羟色胺双作用机制抗抑郁剂,对重度抑郁效果好,可明显改善睡眠。 临床研究显示,两者联合治疗难治性抑郁的疗效显著,不良反应低。

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