帕唑帕尼的适应症有什么呢？肾癌是什么呢？

帕唑帕尼的主要成份为帕唑帕尼。化学名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼的适应症有什么呢？肾癌是什么呢？

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，帕唑帕尼在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。

帕唑帕尼为白色或类白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml，几乎不溶于乙醇和水（约10-20μM）。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。

肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，学术名词全称为肾细胞癌，又称肾腺癌，简称为肾癌，是最常见的肾脏实质恶性肿瘤，由于平均寿命延长和医学影像学的进步，肾癌的发病率比前增加，临床上并无明显症状而在体检时偶然发现的肾癌日见增多，可达50%～70%。肾癌包括起源于泌尿小管不同部位的各种肾细胞癌亚型，但不包括来源于肾间质的肿瘤和肾盂肿瘤。

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（实习编缉：李华艺）