甲磺酸伊马替尼胶囊会不定期地根据市场发展需求而更换包装,以满足消费者的需求,与时并进。那么,白血病有哪些类型?甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。
根据白血病细胞成熟的程度和白血病的自然病程,白血病可分为急性和慢性两类。急性白血病起病急,细胞分化停滞在较早阶段,多为原始细胞及早期幼稚细胞,病情发展迅速,自然病程仅数月。慢性白血病起病缓慢,细胞分化停留在较晚阶段,多为较成熟幼稚细胞和成熟细胞,病情发展慢,自然病程一般在一年以上。
甲磺酸伊马替尼胶囊治疗应由治疗经验的医师进行。在进餐服用时,并饮一大杯水,以使胃肠道絮乱的风险降到最小。通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上),儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学是:
本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。吸收:胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。分布:约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。代谢:人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。排泄:甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。肝肾功能衰竭:对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究,这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏,估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
有了上文对药物的准确和详细的介绍,相信广大读者对药物的功效等知识有了进一步的了解。健客药店致力为老百姓提供价廉物美的药品,请大家放心购买!如您有需要可到健客药店购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。
(实习编辑:卢锦锐)