指导详情

健客网 > 用药指导 > 肝病用药

成功加入收藏夹

继续浏览
我的收藏
?

拉米夫定片药代动力学是什么呢?

来源:    发布时间:2016-10-24

拉米夫定片(贺普丁)

参考价格:¥144.9

立即购买

拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,拉米夫定片药代动力学是什么呢?

拉米夫定片为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定兰磷酸盐(L-TP),并以环腺昔磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制剂。在体外实验中,拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定为一种抗病毒药,在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。

拉米夫定片药代动力学是吸收:拉米夫定可被胃肠道良好吸收,正常情况下成人口服拉米夫定后生物利用度为80~85%。口服给药后,最大血药浓度(Cmax)的平均达峰时间(Tmax)约为1小时。以每日一次,每次100mg的治疗剂量给予拉米夫定,其最大血药浓度Cmax为1.1~1.5(g/ml(4.8-6.5(mol/L)左右,谷值血药浓度为0.015~0.020(g/ml(0.065-0.087(mol/L)。拉米夫定与食物同时服用可延迟Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不会改变其生物利用度(按药时曲线下面积计算),因此,饭前和饭后服用本品均可。分布:静脉给药研究结果表明,拉米夫定平均分布容积为1.3L/kg,在治疗剂量范围内药代动力学呈线性,并且与白蛋白的血浆蛋白结合率较低(<36%)。有限的资料表明拉米夫定可通过中枢神经系统,进入脑脊液(CSF)中,口服拉米夫定2~4小时后,脑脊液/血清中药物浓度的比值平均约为0.12。代谢:代谢是拉米夫定清除的一个次要途径,唯一已知的拉米夫定在人体中的代谢物是转硫代谢物。由于拉米夫定的肝脏代谢程度低(5~10%),且血浆蛋白结合率低,所以拉米夫定与其代谢物之间发生相互作用的可能性很小。排泄:拉米夫定主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统),自尿中排泄,肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除半衰期为5~7小时。特殊人群:对肾功能损伤者的研究显示肾功能不全影响拉米夫定的清除。对肌酐清除率<50ml/分的患者应降低用药剂量(参见用法用量)。肝功能损伤对拉米夫定的药代动力学特性无影响。在肝移植患者中的有限的研究表明,除非伴有肾功能损害,否则单纯肝功能损害对拉米夫定的药代动力学特性无影响。老年人机体正常老化伴有肾脏功能减退者在临床上对拉米夫定的药代动力学特性无显著影响,只有在肌酐清除率<50ml/min时才会有所影响(参见用法用量)。

拉米夫定片有效期是36个月。

一般来说,在网上药店购买会比在实体药店购买会便宜一些。所以,本文主要推荐网上药店。在这里诚挚想你推荐健客药店。健客药店致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用,为病患朋友提供厂家直供、低价的药品。如果您需要购买本产品,可以咨询我们的药店客服或者拨打400-086-5111进行咨询。

(实习编缉:李华艺)

 

最新医生回答

乙肝王鹏医生微信个人号:a18566196523,想咨询更多乙肝专业意见,请搜索微信号添加

磷脂酰胆碱-胆固醇酰基转移酶缺乏疾病知识

就诊科室肾内科

主要症状本病系家族常染色体隐性遗传性疾病,主要表现为贫血、角膜混浊和肾病综合征三联征。世界各地报道... 查看详情

药师推荐方案

医生点评 适宜人群:乙肝患者,乙肝肝脏受损者。 拉米夫定片(贺普丁):一线抗病毒药物,效果优秀,但缺乏保护肝脏、修复肝细胞的作用。   联合用药:葛根破壁草本既可以辅助提高贺普丁的治疗功效,又可以弥补贺普丁在保护肝脏、修复肝功能方面的不足,对缩短病程有积极意义。此外葛根还能保护肾细胞,避免肝药带有的肾毒性造成损害,安全有效。    

相关医院资讯 更多

健康快讯 更多

相关用药指导 更多