依托考昔片治疗急性痛风性关节炎。是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。那么，依托考昔片药物相互作用是什么呢？
依托考昔片为墨绿色，薄膜衣片，一侧卡油ARCOXIA60，另一侧刻有200。
依托考昔片据国外文献报道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时（Tmax）后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg.hr/ml。安康信的药代动力学在临床剂量范围呈线性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂（中和约50mEq酸的能力）合用，依托考昔的药代动力学相似（AUC相当，Cmax约在20%以内）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，92%与人类血浆蛋白结合。在人体稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。代谢安康信代谢完全，尿中药物含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羟甲基衍生物。在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6‘-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。清除在健康个体中，静脉给予单剂量25毫克放射标记的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在粪便中可检测出，多数以代谢产物的形式存在。药物原形不足2%。依托考昔的清除几乎只以代谢产物的形式通过肾脏排泄。给予依托考昔120毫克每日1次，7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。
依托考昔片药物相互作用是华法林--长期使用华法林治疗稳定的患者，应用安康信每日120毫克凝血酶原时间国际标准化比率（INR）约增高13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者，开始用安康信治疗或改变治疗方案时，应当监测INR值，尤其是在初始的几天。利福平--利福平是肝代谢的强诱导剂，安康信与之合用可使安康信血浆曲线下面积（AUC）降低65%。当安康信与利福平合用时应考虑到其相互作用。氨甲蝶呤--有两项研究观察了使用氨甲蝶呤7.5毫克至20毫克每周1次的类风湿关节炎患者，使用安康信60、90或120毫克每日1次共用7天的情况。安康信在60和90毫克水平对氨甲蝶呤血浆浓度（测定AUC）及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中，安康信120毫克对氨甲蝶呤血浆浓度（测定AUC）或肾脏清除率没有影响。另一项研究中，安康信120毫克使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28%（测定AUC），并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了13%。当安康信使用剂量大于90毫克/日并与氨甲蝶呤合用时，应考虑监测氨甲蝶呤相关的副作用。血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂（AllAs）--有报告表明，非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2抑制剂可以降低血管紧张素转换酶抑制剂和算管紧张素Ⅱ拮抗剂的降压效应。当安康信与血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂同时应用时，应考虑其相互作用。正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶-2抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者，合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损。通常情况下此反应是可逆的。锂盐--有报告表明，非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2选择性抑制剂可使锂盐血浆水平增高。对同时服用安康信和锂盐的患者，应考虑到这种相互作用。阿司匹林--安康信可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时，胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用安康信增加。在稳定状态下，安康信120毫克每日1次对小剂量的阿司匹林（81毫克每日1次）的抗血小板活性没有影响（注意事项）。
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（实习编缉：李华艺）
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