在网络上,经常可以看到很多准妈妈为了自己该不该吃药的事儿而纠结。草酸艾司西酞普兰片(百适可)的主要成份是草酸艾司西酞普兰。其化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。孕妇可不可以服用草酸艾司西酞普兰片?
在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。来士普用于孕妇的临床资料有限。来士普不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎用考虑其风险/利益后方可使用。妊娠末三个月使用SSRI类药物,可能会对新生儿产生影响,包括神经行为障碍。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,持续哭闹,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受来士普治疗或在用药期间停止哺乳。
草酸艾司西酞普兰片(百适可)为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
药代动力学:
吸收:口服吸收完全,不受食物的影响口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,来士普的绝对生物利用度约为80%。
分布:口服给药后的表观分布容积约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。代谢:草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P4502C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,来士普及其代谢产物主要经肝脏和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。老年患者与年轻患者相比,老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比,老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者,西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时:37小时),其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性,因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚,因而对这些结果应谨慎理解。
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(实习编辑:孙媛媛)