盐酸沙格雷酯片药代动力学是有怎样呢？

盐酸沙格雷酯片的性状是白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。那么，盐酸沙格雷酯片药代动力学是有怎样呢？

盐酸沙格雷酯片每片含有效成分盐酸沙格雷酯100mg。化学名称:(±)-2-(dimethylamino)-1-[[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl]ethtylhydrogensuccinatehydrochloride。分子式:C24H31NO6·HCl。分子量:465.97。

盐酸沙格雷酯片通常成人每天3次，每次100mg，饭后口服。但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。

盐酸沙格雷酯片药代动力学是：

1.吸收：健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:

2.代谢·排泄：健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。

(参考)有关动物的吸收·分布·代谢·排泄：给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。

3.代谢酶：本品脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。

盐酸沙格雷酯片与抗凝血剂合用是危险因素、抗凝血剂、法华林等有加剧出血的可能会增强相互间的作用具有抑制血小板凝聚作用的药物阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等。

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（实习编缉：陈志方）