盐酸文拉法辛缓释胶囊有什么药理毒理？

通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75～450mg/day的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观（稳态）分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。盐酸文拉法辛缓释胶囊有什么药理毒理？

盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)适用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症，及广泛性焦虑症。

盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)起始推荐剂量为75mg/天，每天1次。如有必要，可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天，每次增加75mg/天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%，个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人，每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药，增加用药剂量时应格外注意。在每天相同的时间与食物同时服用，每天一次，用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)的药理毒理如下：

1.药效学：文拉法辛的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统（CNS）神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应（如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应）有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶（MAO）的活性无抑制作用。

2.致癌、致突变和对生殖能力的影响致癌：每天给小鼠灌胃达120mg/kg的文拉法辛连续18个月,该剂量为用于人类最大推荐剂量的1.7倍。每天给大鼠喂食达到120mg/kg的文拉法辛连续24个月,当剂量达到120mg/kg时,发现大鼠的血药浓度高于服用最大推荐剂量患者浓度的1倍（雄性）和6倍（雌性）。大鼠的文拉法辛代谢产物的血药浓度水平低于服用最大推荐剂量的患者。未见小鼠和大鼠中肿瘤的发生增加。致突变：文拉法辛和ODV通过Ames可逆突变分析和鼠卵细胞基因突变的分析,未见药物有致突变的作用。通过鼠的染色体分析,也未见药物引起染色体的断裂,但在大鼠骨髓细胞中可见染色体异常。

3.生殖能力损害：在一项雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代谢产物（ODV）的研究中,观察到生育力下降,这一ODV暴露量约是人用剂量225mg/天的2至3倍。尚未知道这一发现与人类的相关性。

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（实习编辑：孙媛媛）