普特彼他克莫司软膏为白色至淡黄色软膏。每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。那么,使用普特彼他克莫司软膏过量会怎样呢?
普特彼他克莫司软膏单次或多次应用0.1%浓度的本品后,普特彼他克莫司软膏的血中峰浓度介于检测不出至20ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5ng/ml。普特彼他克莫司软膏对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明,应用0.1%浓度的本品后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0ng/ml。
普特彼他克莫司软膏在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,普特彼他克莫司软膏局部应用后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。普特彼他克莫司软膏能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。普特彼他克莫司软膏综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,普特彼他克莫司软膏局部应用0.1%浓度的本品后,普特彼会被吸收。
普特彼他克莫司软膏从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。普特彼他克莫司软膏局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。普特彼他克莫司软膏以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。
普特彼他克莫司软膏的药物过量:本品不能用于口服。口服本品可出现与全身性应用他克莫司相关的不良反应。一旦误服,应寻求医生帮助。
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(实习编缉:邵泽妹)